セフトリアクソンナトリウム粉末 注射用 1.0g

Ceftriaxoneナトリウムの粉の注入の薬1.0gの抗生薬剤

構成:

各ガラスびんは含んでいる:
Ceftriaxoneナトリウム（生殖不能）
ceftriaxoneと同等1 g

病理学の分類:
20.1.1。広く、中型スペクトルの抗生物質

病理学の行為
Ceftriaxoneは正常な大人のおよそ8時間の長い血しょう除去の半減期の広スペクトルのセファロスポリンである。
抗菌プロフィール
（生体外の感受性は必ずしも生体内の効力を意味しない）。
ceftriaxoneの活動の生体外のスペクトルは取囲む:
（a）グラム陽性の有機体:
連鎖球菌pneumoniae、連鎖球菌グループA （を含む化膿レンサ球菌）、連鎖球菌グループB （を含む連鎖球菌agalactiae）、連鎖球菌viridans、連鎖球菌bovis （D）の黄色ブドウ球菌（敏感なmethicillin）グループ。 Peptostreptococcus sp。、およびクロストリジウムsp。
注:Methicillin抵抗力があるぶどう状球菌spp.はceftriaxoneに対して抵抗力がある。 faecalis、Enterococcusのfaeciumおよびリステリアのmonocytogenes Enterococcusは抵抗力がある。
（b）グラム陰性の有機体:
インフルエンザ菌（を含むampicillin抵抗力がある緊張）、Haemophilusのparainfluenzae、Neisseriaのmeningitidis、Neisseria淋病（を含むpenicillin-resistant緊張）、エシェリヒア属大腸菌のKlebsiella pallidum sp **、Enterobacter sp*、Serratiaのmarcescens、Citrobacter sp。、プロテウス菌のmirabilis、インドール肯定的なプロテウス菌（Morganellaのを含むmorganii）、サルモネラsp。、赤痢菌sp。、YersiniaのpestisそしてTreponema - （動物実検で）。
これらの種の*Someの隔離集団は染色体に関して符号化されたベータlactamasesの生産によるceftriaxoneに対して抵抗力がある。
**これらの種のある隔離集団は延長スペクトルのプラスミッドの生産が抵抗力がある原因仲介したベータlactamaseをである。
（c） ceftriaxoneに生体外で部分的に敏感ただである有機体。 ぶどう状球菌のepidermidi、緑膿菌、Acinetobacter sp。そしてBacteroides sp。Ceftriaxoneはベータlactamasesの大半に関連して安定している。
次の有機体は抵抗力がある:
Ureaplasmaのurealyticum、マイコプラズマsp。、マイコバクテリウムsp。、菌類。
推薦された媒体（抑制的な物質特にチミジンおよびチミンから）ことに注意することは自由な必要であるおよび方法は満足な感受性のテストに使用しなければならない。

Pharmacokinetics
1.0 gの単一のIM線量の後の最高血しょう集中は約81のmg/L、線量の後の2-3時間に達される。IM管理がIV同等の線量の管理の後でそれと同等だった後筋肉内で管理されたceftriaxoneの100%の生物学的利用能を示す血しょう集中時間のカーブの下の区域。
静脈内の管理で、ceftriaxoneは組織液に24時間を持続させる範囲殺菌の集中が維持されるかもしれない推薦された適量で与えられればところ、拡散する。Ceftriaxoneはアルブミンにリバーシブルに区切られ、ceftriaxoneの配分の容積の血しょう集中の95%の結合からの集中の増加 <100> を用いる結合の減少は例えば7-12 L.である。1-2 gの線量の後で、伝染に次のティッシュまたは体液の24時間以上責任があるほとんどの病原体の最低の抑制的な集中の上の集中は検出される:肺、中心、胆汁地域/レバー、扁桃腺、中耳および鼻の粘膜の骨;そして大脳、肋腹、prostaticおよびsynovial液体。
健康で、若い大人のボランティアで総血しょう整理は10-22 mL/min.である。腎臓の整理は尿で40-50%は胆汁で変わらずに排泄されるが、ceftriaxoneの5-12 mL/min. 50-60%変わらずに排泄されるである。大人の除去の半減期は約8時間である。
物質は腸の植物相によって新陳代謝による糞便で主として不活性になる。
中間血しょう除去の半減期は健康で、若い大人のボランティアの8時間である。新生児では、線量の約70%のための尿の回復記述。のと75年に老化する年配人老化する幼児8日以下平均除去の半減期は通常若い大人のグループで2-3回である。
腎臓か肝臓の機能障害の患者では、ceftriaxoneのpharmacokineticsはただ最小限に変わり、除去の半減期はほんの少しだけ増加する。単独で腎臓機能が損なわれれば、ceftriaxoneの胆汁の除去は高められる;単独でレバー機能が損なわれれば、腎臓の除去は高められる。
髄膜炎の患者では、cerebroの脊髄液の集中への2-24時間以内のkgのbodymassの鉛ごとの50 mgの管理髄膜炎の共通の原因となる有機体に必要な最低の生体外の抑制的な集中高い数倍。

徴候:
伝染によりceftriaxoneにのような敏感な病原体によって引き起こした

CONTRAINDICATIONS
セファロスポリンへのアレルギー。ペニシリンに過敏症患者ではアレルギーの交さ反応の可能性は覚えておかれるべきである。（警告を見なさい）
妊娠および授乳期
人間の妊娠の安全は確立されなかった。ceftriaxoneが低い集中の母乳で排泄されると同時に、注意は看護母で助言される。

警告:
Ceftriaxoneとの療法の前に設けられる患者はセファロスポリン、ペニシリンまたは他の薬に前のhypersensitivity反作用があったかどうか定めるために、注意深い照会はなされるべきである。ペニシリンに敏感な患者の約10%はまた本当の発生が不確かであるがセファロスポリンにアレルギーであるかもしれない。大きい心配はCeftriaxoneがそのような患者に与えられるべきなら取られるべきである。

適量そして用法:
標準的な適量
大人および子供12以上:毎日1-2g ceftriaxone一度（24時間毎に）。
の厳しい伝染と病原体がceftriaxoneに適度に敏感ただである場合、毎日の適量は毎日管理される4 gに高められるかもしれない。
幼児および幼児はkgのボディ固まりの日刊新聞1部あたりの20-80 mgから受け取るかもしれない;伝染の厳格によって、一時間毎通常12-24。
未熟児の場合では、毎日の適量は幼児の酵素システムの未熟さのためにkgボディ固まりごとの50 mgを超過するべきではない。
年配の患者:適量は老人の患者の場合には大人のために要求しない修正を推薦した。
療法の持続期間:療法の持続期間は病気のコースに従って変わる。ceftriaxoneの管理は最低48べきであるから72時間の間続く患者がafebrileなったか、または細菌の絶滅の証拠が得られた後。
特別な適量の指示:髄膜炎:新生児および子供の細菌の髄膜炎では、処置は1 kgあたり100 mgの線量から始まる（4 g）を一度毎日超過しないため。原因となる有機体が識別され、感受性が定められたすぐ、適量はそれに応じて減らすことができる。
淋病:淋病の処置のために（ペニシリナーゼ産出および非ペニシリナーゼ緊張を作り出す）、250 mgのceftriaxoneの単一のIM線量は推薦される。
Perioperative予防法: 1-2 gの単一の線量は外科前に30-90分をceftriaxoneadministered。大腸の外科では、5-nitroimidazoleのceftriaxoneの並行の（しかし別の）管理、例えばornidazoleは、有効証明した。
損なわれた腎臓および肝臓機能:損なわれた腎臓機能の患者では、肝臓機能がそのままであることofceftriaxoneprovided適量を減らす必要性がない。
厳しい腎不全の場合には（付随の厳しい <10> 腎臓および肝臓の機能障害の場合のクレアチニンの整理は、ceftriaxoneの血しょう集中一定の間隔で定められるべきである。患者で透析の付加的な補足の投薬を経ることは透析に従がって要求されない。しかし血清の集中はこれらの患者の除去率が減るかもしれないので適量の調節が必要であるかどうか定めるために監視されるべきである。
筋肉内注入
IM注入のために、Ceftriaxone 250は2 mLおよびCeftriaxoneで注入のための水の3.5 mLの1 g分解するべきである。1%のリドカインの解決で分解するCeftriaxoneは注入の場所で苦痛を減らすことができる。Ceftriaxoneは比較的大きい筋肉のボディで十分できる範囲で注入されなければならない。こと以上1 gどちら側でも注入されることを推薦する。1%のリドカインとの再構成に（アドレナリンなしで）吸収に対する効果かCeftriaxoneの除去がない。リドカインの解決は決して静脈内で管理されなければならない。
静脈内注入
IV注入のために、Ceftriaxone 250は注入のための水5つのmLので分解し、Ceftriaxoneは注入のための水10のmLので1 g分解した。静脈内の管理は分2から4任せられるべきである。
静脈内の注入
注入は期間少なくとも30分の任せられるべきである。IV注入のために、Ceftriaxoneの2つgは注入のための生殖不能水のおよそ40のmLで分解する。
Ceftriaxoneの解決は含んでいると混合されるか、または解決可能な非交換性のために、上でリストされているそれら以外他の抗菌薬剤をまたは希釈剤の解決に鉄道で運ばれるべきではない。
非交換性: CeftriaxoneはHartmannの解決および信号器の解決のようなカルシウムを含んでいる解決に加えられるべきではない。Ceftriaxoneはamsacrineに相容れない、バンコマイシンおよびfluconazoleおよびaminoglycosides。

副作用および特別な注意
副作用
 全身:
胃腸不平: 緩い腰掛け/下痢、口内炎嘔吐する、悪心舌炎。
Haematological変更: Eosinophilia、haematomaまたは出血、血小板減少症、neutropenia、白血球減少症、granulocytopeniaおよび溶血性貧血。
agranulocytosisの孤立した症例（<500> Exanthema、アレルギーの皮膚炎、pruritus、蕁麻疹、浮腫、紅斑multiformeは行われるかもしれない。
他の副作用はレバー酵素の頭痛がおよび目まいか、増加か、血清のクレアチニンの尿量減少か、増加か、生殖地域の真菌症か、熱か、およびanaphylactic震えるまたはanaphylactoid反作用含まれている。
Nephrotoxicityは報告された。激しい間質性の腎炎はまたhypersensitivityの明示として可能性である。
アナフィラキシー・ショックは起こるかもしれない:アナフィラキシー・ショックは即時の反対の手段を要求する。
激しい腎臓の管状の壊死は余分な適量に続き、またより古い患者または既存の腎臓の減損、またはaminoglycosidesのようなnephrotoxic代理店の付随の管理との患者のCeftriaxoneの使用と関連付けられた。

肝炎およびずっとcholestatic黄疸はより少なく頻繁に起こっている。
延長された使用は非敏感な有機体の繁茂で起因するかもしれない。
Pseudomembranousの結腸炎はCeftriaxoneと報告された。従って、Ceftriaxoneの管理にそれに続く下痢と示す患者のこの診断を考慮することは重要である。非敏感な微生物とのSuperinfectionsは起こるかもしれない。
ローカル
 静脈の壁の炎症性反作用はIV管理の後に起こるかもしれない。これらはCeftriaxoneの遅い（2-4分の）注入によって最小になるかもしれない。
リドカインの解決のない筋肉内注入は苦痛である。
胆嚢のエコー検査、通常続くことによって胆汁の石と検出された誤解された標準的な推薦された線量より高い影。
しかしこれらの影はceftriaxone療法の完了か停止で消えるカルシウムceftriaxoneの沈殿物である。
より少なく頻繁な場合では、これらの調査結果は徴候と関連付けられた。徴候の場合では、保守的なnon-surgical管理は推薦される。徴候の場合のCeftriaxoneの処置の停止は臨床医の裁量であるべきである。
調査はそのCeftriaxoneを、アルブミンからのビリルビンを転置できる示した。注意はhyperbilirubinemic新生児のCeftriaxoneの処置を考慮した場合運動するべきである。Ceftriaxoneは新生児（特にprematures）で成長のビリルビンの脳症の危険がある状態に使用されるべきではない。
延長された処置の間に血プロフィールは一定の間隔で点検されるべきである
腎臓およびhaemotological状態は延長され、大量服用療法の間に特に監視されるべきである。
相互作用:
腎臓機能の減損はCeftriaxoneおよび有効なdiuretics （例えばフロセミド）の大きい線量の並行管理の後で観察されなかった。Ceftriaxoneがaminoglycosidesの腎臓の毒性を高めるという証拠がない。disulfiramのそれに類似した効果はCeftriaxoneが付いているアルコールの管理の後で示されなかった。
Ceftriaxoneは可能なエタノールの不寛容および出血問題と関連付けられるNメチルthiotetrazoleの一部分を含んでいない。Ceftriaxoneの除去はprobenecidによって変わらない。
生体外の調査で反対の効果はクロロアムフェニコールおよびCeftriaxoneの組合せと観察された。
Ceftriaxoneとbacteriostatic抗菌性の代理店間に拮抗があるかもしれない。Ceftriaxoneはクレアチニンの集中を測定するJaffe方法と干渉し、高い値を不当に作り出すかもしれない;これは腎臓機能を測定した場合覚えておかれるべきである。
ceftriaxoneと扱われる患者でCoombsのテストは偽陽性になるかもしれない。Ceftriaxoneはガラクトース血症のための偽陽性テストで起因するかもしれない。
同様に、尿のブドウ糖の決定のためのnonenzymatic方法は偽陽性の結果を与えるかもしれない。従ってCeftriaxoneとの療法の間の尿のブドウ糖の決定は酵素によってされるべきである。

OVERDOSAGEの知られていた徴候および処置の点
 overdosageの場合には、血しょう集中はhaemodialysisか腹膜の透析によって減らない。処置は支え、徴候である。

同一証明:
I黄色がかったオレンジ、明確なガラスUSPのタイプ15のmlのの結晶の粉に白い、青いフリップ シールが付いているガラスびんを形成した。
憲法で赤みがかったオレンジ色の明確な解決への浅い黄色は得られる。
 
提示
Ceftriaxone 1g:1つの明確なガラスUSPのタイプを含んでいるカートン私ガラスびん。

貯蔵の指示
ライトおよび湿気から保護される25°Cの下の店。凍らせてはいけない。
オリジナルのガラスびんで貯えられるべき再構成された解決。
子供の届かない保ちなさい。